Forschungs-Chemikalie Pulver CAS 82657-23-6 der Opioid-pharmazeutische Vermittler U 47700

Forschungs-Chemikalie Pulver CAS 82657-23-6 der Opioid-pharmazeutische Vermittler U 47700

Vorteile:

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CAS: 82657-23-6

Auftritt: Pulver

Formel: C16H22Cl2N2O

Anwendung: Forschung

Systematischer Name (IUPAC): 3,4-Dichloro-N- [(1R, 2R) - (Dimethylamin-) Cyclohexyl 2] - N-methylbenzamide

U-47700 ist ein Opioid, den schmerzlindernde Droge sich entwickelt von einem Team bei Upjohn in den siebziger Jahren [1] diesen als ein selektiver Agonist des ΜOpioidempfängers mit einem Kd-Wert von 5,3 Nanometer verglichen bis 910 Nanometer für den ΚOpioidempfänger [2] [3] und hat herum 7,5 x die Kraft des Morphiums in den Tiermodellen auftritt.

U-47700 ist ein strukturelles Isomer des früheren Opioid AH-7921 [7] und des Ergebnisses vieler Arbeit, die das quantitative Strukturtätigkeits-Verhältnis des Gestells aufklärt. Upjohn suchte nach den Schlüsselhälften, die die größte Tätigkeit [8] und bekannt gegeben über Dutzend Patenten auf in Verbindung stehenden Mitteln gaben, jeder Optimierungseiner Hälfte, bis sie entdeckten, dass U-47700 das aktivste war.

U-47700 wurde das Führungsmittel von selektiven KappaOpioidempfänger Ligands wie U-50488, U-51754 (einen einzelnen Methylendistanzscheibenunterschied enthalten) und U-69,593, die sehr ähnliche Strukturen teilen.

Obgleich nicht medizinisch benutzt, werden die selektiven Kappa Ligands in der Forschung benutzt.

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